Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

產(chǎn)品介紹

        藥物的Ⅰ相代謝也稱藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基 化等反應(yīng)，其中氧化反應(yīng)是最常見的第Ⅰ相反應(yīng)。肝藥酶CYP450氧化還原酶（Cytochrome P450 oxidoreductase, POR）是所有肝微粒體酶的電子供體，通過還原型煙酰-胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 （Reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, NADPH）將電子傳遞給CYP450酶，CYP450

酶得到電子后再與底物發(fā)生氧化還原反應(yīng)，從而發(fā)揮代謝活性。肝微粒體中包含了大部分Ⅰ相酶，其中最重要的是以CYP450為主要成分的微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，在用肝微粒體進(jìn)行研究時(shí)，如加入相應(yīng)的輔助因子NADPH，則可重組體外代謝體系，從而通過體外溫孵法進(jìn)行Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究。 

       Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的，提供了藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的所有試劑，可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究，省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統(tǒng)等試劑配制的繁瑣過程，大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期，且試劑盒各組成成分經(jīng)過嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè)，符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求，實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。根據(jù)微粒體種屬的不同，該試劑盒可分為人肝微粒體型（男/女）、恒河猴肝微粒體型（雄/雌）、比格犬肝微粒體型（雄/雌）、大鼠肝微粒體型（雄/雌）和小鼠肝微粒體型（雄/雌）。

產(chǎn)品詳情

中文名稱：Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒

英文名稱：Phase Ⅰ Metabolic Stability Research Kit

產(chǎn)品規(guī)格：0.2mL*100 test

保存條件：-60℃~-90℃

運(yùn)輸條件：干冰運(yùn)輸

應(yīng)用方向：Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究、肝微粒體代謝穩(wěn)定性研究、代謝產(chǎn)物鑒定、代謝物譜研究。

適用范圍：（1）藥品、化學(xué)品等的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究 

                  （2）評(píng)價(jià)新藥前體是否被肝藥酶CYP，即細(xì)胞色素P450氧化酶代謝，為新藥的篩選提供參考 

                  （3）研究新藥前體在人和動(dòng)物肝微粒體中的Ⅰ相代謝的代謝特征，為臨床前研究的動(dòng)物選擇提供依據(jù) 

                      （4）推斷新藥前體在Ⅰ相代謝反應(yīng)中的代謝產(chǎn)物，對(duì)代謝產(chǎn)物進(jìn)行鑒定，并對(duì)新藥的毒性和藥效進(jìn)行預(yù)測(cè)

關(guān)鍵詞：Ⅰ相代謝、一相代謝、代謝穩(wěn)定性、肝微粒體代謝穩(wěn)定性、肝微粒體。

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ADME服務(wù)

•  肝微粒體代謝穩(wěn)定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

•  肝細(xì)胞代謝穩(wěn)定性試驗(yàn)（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

•  代謝表型研究 ：重組酶法/化學(xué)抑制法

      CYP450酶：CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4等

      UGT酶：UGT1A1、UGT1A3、UGT1A4、UGT1A6、UGT1A7、UGT1A8、UGT1A9、UGT1A10、UGT2B7、UGT2B15、UGT2B17等

•  代謝產(chǎn)物鑒定/代謝途徑鑒定（人，猴，犬，大鼠，小鼠）

•  CYP450抑制實(shí)驗(yàn)：CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4等 

•  酶誘導(dǎo)試驗(yàn)：原代肝細(xì)胞——CYP1A2、CYP2B6、CYP3A43、CYP2C

•  血漿蛋白結(jié)合率（PPB）測(cè)定：平衡透析法/超濾法/超速離心法

•  血漿穩(wěn)定性試驗(yàn) 

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•  ABC轉(zhuǎn)運(yùn)體研究：MDR1（P-gp）、BCRP、BSEP、MRP1、MRP2、MRP3、MRP4等